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硫酸依替米星氯化鈉注射液

產品說明書

【藥品名稱】

通用名稱:硫酸依替米星氯化鈉注射液

英文名稱:Etimicin Sulfate and Sodium Chloride Injection

漢語拼音:Liusuan Yitimixing Lühuana Zhusheye

【成    份】本品主要活性成份為硫酸依替米星。

化學名稱:

O-2-氨基-2,3,4,6-四脫氧-6-(氨基)- α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)- β-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)]-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽,氯化鈉。

分子式:(C21H43N5O7)2?5H2SO4

分子量:1445.58

本品所用輔料為:氫氧化鈉。

【性    狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【適 應 癥】

本品適用于對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的以下各種感染:

呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。

腎臟和泌尿生殖系統感染:如急性腎盂腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。

皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創傷和手術后的感染等。

【規    格】

(1)100ml:依替米星50mg(5萬單位)與氯化鈉0.9g

(2)100ml:依替米星0.1g(10萬單位)與氯化鈉0.9g

【用法用量】靜脈滴注。

成人推薦劑量:對于腎功能正常泌尿系統感染或全身性感染的患者,每日用量 0.2-0.3g,每日2次或1次靜脈滴注,每次滴注1小時以上。療程為5-10天。

【不良反應】

本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應為耳、腎的不良反應,發生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)或丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標輕度升高,但停藥后多可恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發生于腎功能不全的患者,劑量過大或過量的患者,表現為眩暈、耳鳴等,個別患者電測聽力下降,程度一般較輕。

其它罕見的反應有惡心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。

【禁    忌】對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。

【注意事項】

1.腎功能受損的患者,不宜使用本品。如必要使用時應調整使用劑量,并應監測血清中硫酸依替米星的濃度,此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標。調整使用劑量時可采用下述兩個方案中的一種:

(1)改變給藥次數  調整劑量的一種方法是延長兩次常規給藥的間隔時間。由于血清肌酐水平與硫酸依替米星血中消除半衰期(t1/2β)相關,因此,實驗室檢查可提供調整給藥間隔的指標。兩次給藥的間隔時間(小時)大致等于血清肌酐水平(mg/100ml)乘以8;例如:一個體重60kg的患者,血清肌酐水平為3.0mg/100ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案為:每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg,二次間隔時間按血清肌酐水平3.0(mg/100ml)×8計算,即24小時。

(2)改變治療量  在具有腎功能不全的嚴重全身感染者,可增加硫酸依替米星的給藥次數,但應減少治療劑量。對這類患者,應當測定血清硫酸依替米星濃度。推薦的方法是:

在給予常規的首次劑量后,改為每8小時給藥方法是:把常規推薦的劑量除以血清肌酐水平;例如:一個體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度3.0mg/100ml,該患者使用硫酸依替米星的治療方案為:(120/3)即40mg,每8小時一次。

如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下公式計算:

維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規的維持劑量

CCr=肌酐清除率(ml/min/1.73㎡)

上述推薦的劑量計算方法僅用于血清硫酸依替米星水平不能監測時,由于在感染過程中,腎功能隨時可發生變化,因此硫酸依替米星的使用劑量也應隨時給予調整。

2.在使用本品治療過程中應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化,并盡可能進行血藥濃度檢測,尤其是已明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者、大面積燒傷患者、新生兒、早產兒、嬰幼兒和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、嚴重脫水患者及腎功能在短期內有較大波動者。

3. 本品屬氨基糖苷類抗生素,可能發生神經肌肉阻滯現象。因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應特別注意,一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品,靜脈內給予鈣鹽進行治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

氨基糖苷類藥物可進入胎盤和乳汁,妊娠期或哺乳期患者應用此類藥物應被告之對胎兒或嬰兒有潛在的損傷,為安全起見,應避免使用。

【兒童用藥】

本品屬氨基糖苷類抗生素,兒童慎用。

【老年用藥】

由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調整。

【藥物相互作用】

本品應當避免與其他具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米(速尿)等聯合使用,以免增加腎毒性和耳毒性。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

本品系半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明:本品抗菌譜廣,對多種病原菌有較好抗菌作用,其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄球菌屬等有較高的抗菌活性,對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定的抗菌活性,對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內。對產生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定的抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。

動物耳毒性試驗結果可見本品肌內注射的耳毒性與奈替米星相似。

【藥代動力學】

健康成人一次靜脈滴注0.1g、0.15g、0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血液藥物消除半衰期(t1/2β)約為1.5小時,24小時內原型藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對健康成人每日給藥2次,間隔12小時,連續給藥7天,血中也無明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結合率為25%左右。

【貯    藏】密閉、在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包    裝】玻璃輸液瓶, 10瓶/盒。

【有 效 期】24個月

【執行標準】YBH01862003

【批準文號】

(1)100ml:依替米星50mg(5萬單位)與氯化鈉0.9g     國藥準字H20051631

(2)100ml:依替米星0.1g(10萬單位)與氯化鈉0.9g    國藥準字H20073085

【生產企業】福安藥業集團寧波天衡制藥有限公司

福安藥業(集團)股份有限公司 ? 2007 - 2018

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